Glucocorticoid Receptor (糖皮质激素受体)

糖皮质激素受体 (GR 或 GCR) 也称为 NR3C1（核受体亚家族蛋白 3，C 组，成员 1），是皮质醇和其他糖皮质激素结合的受体。GR 在体内几乎每个细胞中表达，并调节控制发育、代谢和免疫反应的基因。当糖皮质激素受体与糖皮质激素结合时，其主要作用机制是调节基因转录。未结合的受体位于细胞的胞质溶胶中。受体与糖皮质激素结合后，受体-糖皮质激素复合物可以采取两种途径中的任一种。激活的 GR 复合物通过阻止其他转录因子从胞质溶胶转移到细胞核中来上调细胞核中抗炎蛋白的表达或抑制细胞质中促炎蛋白的表达。Dexamethasone 为 GR 激动剂，RU486、醋酸环丙孕酮为GR拮抗剂，孕酮、脱氢表雄酮等对 GR 有拮抗作用。

Glucocorticoid Receptor (GR, or GCR) also known as NR3C1 (nuclear receptor subfamily 3, group C, member 1) is the receptor to which cortisol and other glucocorticoids bind. The GR is expressed in almost every cell in the body and regulates genes controlling the development, metabolism, and immune response. When the glucocorticoid receptor binds to glucocorticoids, its primary mechanism of action is the regulation of gene transcription. The unbound receptor resides in the cytosol of the cell. After the receptor is bound to glucocorticoid, the receptor-glucorticoid complex can take either of two paths. The activated GR complex up-regulates the expression of anti-inflammatory proteins in the nucleus or represses the expression of pro-inflammatory proteins in the cytosol by preventing the translocation of other transcription factors from the cytosol into the nucleus. Dexamethasone is an agonist, and RU486 and cyproterone acetate are antagonists of the GR. Also, progesterone and DHEA have antagonist effects on the GR.

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抗体 (4)

By Effects:	抑制剂 (18) Ligand (5) Control (9) 激动剂 (180) 拮抗剂 (20) 激活剂 (13) 调节剂 (30)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-123352

ZK 216348	Agonist	98.59%
ZK 216348 ((+)-ZK 216348) 是一种非甾体选择性糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂，其 IC₅₀ 为 20.3 nM。ZK 216348 还与孕激素 (Prednisolone) 和盐皮质激素 (mineralocorticoid receptor) 受体结合，IC₅₀ 分别为 20.4 nM 和 79.9 nM。ZK 216348 具有与 Prednisolone 相似的抗炎活性，并且其副作用更少。

HY-A0158

Diflorasone 二氟拉松	Agonist	99.86%
Diflorasone 作为皮质类固醇激素受体 (corticosteroid hormone receptor) 激动剂，具有抗炎和免疫抑制特性。Diflorasone 通过细胞膜扩散进入细胞，并与细胞质中的糖皮质激素受体(GR) 结合。Diflorasone 用于湿疹、牛皮癣等皮肤病的研究。

HY-B0328R

Triamcinolone (Standard) 曲安西龙（标准品）	Inhibitor	98.42%
Triamcinolone (Standard) 是 Triamcinolone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Triamcinolone 是长效糖皮质激素，是皮质类固醇激素受体 (corticosteroid hormone receptor) 激动剂，具有抗炎作用。

HY-132269

Isoflupredone	Ligand	99.01%
Isoflupredone 属于皮质类固醇类，通过与动物 (如马) 的糖皮质激素和矿皮质激素受体结合发挥作用。Isoflupredone 可广泛应用于感染和炎症性疾病。

HY-B1013

Flurandrenolide 氟氢缩松		99.82%
Fludroxycortide 是一种合成的外用类固醇，具有抗炎作用，有潜力用于皮肤刺激。

HY-U00089

Hydrocortisone cypionate 氢化可的松环戊丙酸酯	Agonist	98.04%
Hydrocortisone cypionate是一种合成的糖皮质激素和皮质类固醇酯。

HY-113783

Halobetasol		99.10%
Halobetasol (Ulobetasol) 是一种皮质类固醇。Halobetasol 可用于严重局限性银屑病的研究。

HY-N0583S3

Hydrocortisone-d₃ 氢化可的松-d₃	Agonist	≥98.0%
Hydrocortisone-d₃ 是一种氘代标记的 Hydrocortisone。Hydrocortisone (Cortisol) 是肾上腺皮质分泌的类固醇激素或糖皮质激素。

HY-14648AR

Dexamethasone acetate (Standard) 醋酸地塞米松 (标准品)	Agonist	98.93%
Dexamethasone acetate (Standard) 是 Dexamethasone acetate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Dexamethasone acetate (Dexamethasone 21-acetate) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。Dexamethasone 还显着降低中性粒细胞的 CD11b，CD18 和 CD62L 表达，以及单核细胞的 CD11b 和 CD18 表达。Dexamethasone 有潜力用于 COVID-19 的研究。Dexamethasone 在 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应中，抑制含有炎性 miRNA-155 的外泌体的产生。

HY-157294

GSK866	Agonist	≥98.0%
GSK866 ((S)-GSK47866A) 是一种选择性糖皮质激素受体激动剂，IC₅₀ 为 4.6 nM。

HY-12946

BI 653048	Inhibitor	99.84%
BI 653048 是一种选择性且具有口服活性的非甾体类糖皮质激素 (glucocorticoid (GC)) 激动剂，其 IC₅₀ 值为 55 nM。BI 653048 抑制 CP1A2，CYP2D6，CYP2C9，CYP2C19 和 CYP3A4 的活性并降低对 hERG 离子通道的亲和力 (IC₅₀>30 μM)。BI 653048 (compound 103) 也是一种 HCV NS3 protease 抑制剂，可以减少感染丙型肝炎病毒的病毒载量。

HY-B0469S

Medroxyprogesterone acetate-d₃ 醋酸甲羟孕酮 D3		98.13%
Medroxyprogesterone acetate-d₃ 是 Medroxyprogesterone acetate 的氘代物。Medroxyprogesterone acetate 是一种广泛使用的合成类固醇，与孕酮 (progesterone)，雄激素 (androgen) 和糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptors) 都有作用。

HY-14648S

Dexamethasone-d₅ 地塞米松 d₅	Agonist	99.86%
Dexamethasone-d₅ 是 Dexamethasone 的氘代物。Dexamethasone (Hexadecadrol) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。Dexamethasone 还显着降低中性粒细胞的 CD11b，CD18 和 CD62L 表达，以及单核细胞的 CD11b 和 CD18 表达。Dexamethasone 有潜力用于 COVID-19 的研究。Dexamethasone 在 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应中，抑制含有炎性 miRNA-155 的外泌体的产生。

HY-77839S1

Cortodoxone-d₂ 11-脱氧皮质醇-d₂	Agonist	99.00%
Cortodoxone-d₂ 是一种氘代标记的 Cortodoxone。Cortodoxone是一种糖皮质类固醇激素，可氧化为皮质醇 (Hydrocortisone) 。

HY-14648S3

Dexamethasone-4,6α,21,21-d₄ 地塞米松-4,6α,21,21-d₄	Agonist	≥99.0%
Dexamethasone-4,6α,21,21-d₄ 是 Dexamethasone-4,6α,21,21 氘代物。Dexamethasone (Hexadecadrol) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。Dexamethasone 还显着降低中性粒细胞的 CD11b，CD18 和 CD62L 表达，以及单核细胞的 CD11b 和 CD18 表达。Dexamethasone 有潜力用于 COVID-19 的研究。Dexamethasone

HY-152121

Glucocorticoid receptor agonist-1 phosphate Ala-Ala-Mal	Agonist
Glucocorticoid receptor agonist-1 phosphate Ala-Ala-Mal 是一种糖皮质激素受体激动剂。Glucocorticoid receptor agonist-1 phosphate Ala-Ala-Mal 可用于抗 CD40 抗体偶联活性分子 (ADC)。Glucocorticoid receptor agonist-1 phosphate Ala-Ala-Mal 可用于炎症和免疫调节的研究。

HY-116691

Hydrocortisone aceponate 氢化可的松17丙酸21乙酸酯杂质45	Agonist	99.43%
Hydrocortisone aceponate (Hydrocortisone 17-propionate 21-acetate) 是一种有效的外用糖皮质激素。Hydrocortisone aceponate 可用于各种皮肤病研究。

HY-146564A

HP210	Modulator	98.96%
HP210 是一种选择性糖皮质激素受体调节剂 (SGRM)。HP210 能抑制 IL-1β 和 IL-6 的 mRNA 表达。HP210 具有研究炎症相关疾病的潜力。

HY-B1900R

Methylprednisolone succinate (Standard) 甲基泼尼松龙琥珀酸酯（标准品）	Agonist	99.73%
Methylprednisolone succinate (Standard) 是 Methylprednisolone succinate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Methylprednisolone succinate 是一种合成的糖皮质激素，广泛用于抗炎。Methylprednisolone succinate 是甲基泼尼松龙的前体药物。Methylprednisolone succinate 可用于研究其在肝脏疾病中的作用。

HY-134116

Isoflupredone acetate 醋酸异氟泼尼松		98.55%
Isoflupredone acetate 是一种具有抗炎活性的皮质类固醇。Isoflupredone acetate 可用于研究牛、马、猪等动物的酮症、肌肉骨骼疾病、过敏、感染、炎症等疾病。

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